1 基本概念
1.1 定义
局麻药是指能够在给药部位周围暂时、可逆地阻断神经冲动传导，从而使局部组织产生麻木或痛觉减弱的药物。它们主要用于需要减轻疼痛但不必使患者完全失去意识的医疗操作。
1.2 作用特点
局麻药的作用通常局限于注射、涂布或接触到的局部组织附近，表现为感觉减退、疼痛消失或明显缓解。与镇静药不同，它们并不以改变意识状态为主要目的。
1.2.1 可逆性
在药物代谢和分布逐渐结束后，神经传导一般可恢复正常，麻木感随之消退。多数情况下，局麻引起的感觉和运动阻滞具有可逆特征。
1.2.2 局部选择性
局麻药对局部神经末梢和神经干更为敏感，因此能在相对有限范围内发挥作用。药物浓度、注射部位和组织灌注情况会影响其局部选择性。
1.3 与全身麻醉的区别
局麻药主要阻断局部神经传导，患者通常保持清醒；全身麻醉则会使意识、痛觉和反射活动在更广泛范围内受到抑制。两者在适应证、监护要求和风险谱上均有明显不同。
2 作用机制
2.1 钠离子通道阻滞
局麻药的核心机制是阻断神经细胞膜上的电压门控钠离子通道，减少钠离子内流。由于动作电位难以形成和传播，神经冲动便被中断。
2.2 神经传导抑制
当动作电位传导受阻后，疼痛、温度、触觉等信号无法有效从周围组织传至中枢神经系统。该过程使局部区域出现暂时性麻木。
2.3 对不同神经纤维的影响
不同直径、髓鞘化程度和放电频率的神经纤维对局麻药的敏感性并不相同，因此阻滞顺序也有差异。
2.3.1 感觉神经
传导痛觉和温度觉的纤维往往较早受抑制，因此局麻常首先表现为疼痛消失或减轻。
2.3.2 运动神经
运动纤维通常需要较高浓度或更长暴露时间才会受到明显影响。剂量较大时，可出现局部肌力下降。
2.3.3 自主神经
交感神经纤维较细，常对局麻较为敏感，可能出现局部血管扩张、皮肤温度变化等现象。
3 分类
3.1 按化学结构分类
3.1.1 酯类局麻药
酯类局麻药通常在体内较快被酯酶水解，某些品种较早用于临床。其代谢方式与过敏反应风险在药理学上具有一定特点。
3.1.2 酰胺类局麻药
酰胺类局麻药目前应用较广，代谢多依赖肝脏酶系统。此类药物品种较多，临床适应范围也较为广泛。
3.2 按作用持续时间分类
3.2.1 短效局麻药
短效局麻药起效后维持时间相对较短，适合时间较短、刺激性较低的小型操作。
3.2.2 中效局麻药
中效局麻药兼顾起效和持续时间，常用于一般门诊处置和常规局部操作。
3.2.3 长效局麻药
长效局麻药可维持较久的麻醉效果，常用于较长时间的手术或术后镇痛需求较高的场景。
3.3 按给药途径分类
3.3.1 表面麻醉药
这类药物用于黏膜或皮肤表面，可减少局部感觉，常见于眼科、耳鼻喉科及某些检查操作。
3.3.2 浸润麻醉药
通过将药物注入组织内，使局部神经末梢受到阻滞，适用于缝合、切开等浅表操作。
3.3.3 神经阻滞麻醉药
将药物注射于较大神经干或神经丛周围，可使较大范围组织失去痛觉，常用于区域性手术麻醉。
3.3.4 蛛网膜下腔麻醉药
药物注入蛛网膜下腔后，可作用于脊神经根，形成较明确的下半身或节段性麻醉效果。
4 常见药物
4.1 利多卡因
利多卡因是应用非常广泛的局麻药之一，起效较快，适用于表面麻醉、浸润麻醉和部分神经阻滞。其临床使用历史较长，常被视为基础药物。
4.2 普鲁卡因
普鲁卡因属于较早期使用的局麻药，曾在临床上广泛应用。它常见于浸润麻醉等场景，但持续时间相对较短。
4.3 布比卡因
布比卡因属于长效局麻药，麻醉维持时间较久，常用于需要较长镇痛覆盖的区域阻滞和硬膜外麻醉。
4.4 罗哌卡因
罗哌卡因也是长效局麻药，临床上常用于区域麻醉和分娩镇痛。与部分同类药物相比，其运动阻滞特点更受关注。
4.5 丁卡因
丁卡因多用于表面麻醉，尤其在黏膜表面接触时较为常见。其局部效力较强，但使用时通常更强调剂量控制。
5 药理学特征
5.1 起效时间
局麻药起效快慢受药物本身性质、注射部位、pH值和组织灌注影响。一般而言，组织血流丰富的部位吸收更快，起效和持续时间的表现也会相应变化。
5.2 作用时长
作用时长主要取决于药物代谢速度、与组织蛋白结合程度以及是否加入血管收缩剂等因素。长效药通常具有更高的蛋白结合率。
5.3 脂溶性与蛋白结合率
脂溶性较高的药物更容易穿透神经膜，通常效力更强；蛋白结合率较高则往往意味着局部滞留时间更长。二者共同影响药物强度和持续性。
5.4 pKa 与组织酸碱度影响
局麻药的解离常数与局部组织酸碱度会影响未解离型药物比例，而未解离型更利于穿过神经膜。炎症组织酸化时，药效常会下降。
6 临床应用
6.1 牙科应用
局麻药在牙科中用于拔牙、补牙、根管治疗等操作，可显著减轻疼痛并提高治疗配合度。
6.2 外科小手术
门诊切除、清创、缝合等小型外科操作常借助局麻完成，既方便又能减少全身麻醉带来的负担。
6.3 皮肤与黏膜操作
皮肤活检、内镜检查、黏膜处理等常使用表面麻醉或局部浸润麻醉，以降低刺激和不适感。
6.4 分娩镇痛
某些局麻药可用于分娩镇痛方案，帮助减轻产程疼痛，同时尽量保留患者的基本活动能力和配合能力。
6.5 神经阻滞
神经阻滞可用于上肢、下肢或特定区域手术，能够在较大范围内提供麻醉和术后镇痛效果。
7 不良反应
7.1 局部不良反应
局部不良反应主要与注射刺激、药液浓度、组织损伤和个体敏感性有关，通常表现为局部疼痛、肿胀或短暂不适。
7.1.1 组织刺激
部分药物或配方可能引起局部灼热感、刺激感，少数情况下可造成组织炎症反应。
7.1.2 过敏反应
某些局麻药或其添加成分可诱发过敏样表现，如皮疹、瘙痒或局部红斑。酯类药物相关过敏问题在文献中较受关注。
7.2 全身毒性反应
当药物吸收过快、剂量过大或误入血管时，可出现全身毒性反应，严重时需要紧急处理。
7.2.1 中枢神经系统毒性
早期可见口周麻木、耳鸣、眩晕、金属味等表现，进一步发展可能出现抽搐、意识障碍等症状。
7.2.2 心血管系统毒性
部分局麻药可影响心肌传导和收缩功能，导致心律失常、血压下降，严重者可出现循环抑制。
7.3 罕见严重并发症
罕见但严重的并发症包括持续神经损伤、严重过敏反应以及因误入血管或给药错误引起的急性中毒事件。此类情况虽少见，但处理要求较高。
8 使用禁忌与注意事项
8.1 绝对禁忌
对所用局麻药明确过敏者，一般应避免使用相应药物。严重感染且无法控制的局部区域，也需谨慎评估。
8.2 相对禁忌
凝血功能异常、严重肝功能障碍、严重心律失常或局部解剖结构复杂者，使用时需权衡风险与获益。
8.3 特殊人群用药
8.3.1 儿童
儿童体重较小，剂量计算需更严格，且应充分考虑药物吸收速度和误用风险。
8.3.2 老年人
老年人药物代谢与器官储备功能可能下降，容易受到剂量累积或并发症影响，通常需适当调整用量。
8.3.3 妊娠与哺乳期
妊娠和哺乳期用药应优先选择经验较多、风险较低的方案，并综合评估母体需求与胎儿或婴儿安全。
8.4 药物相互作用
局麻药与某些抗心律失常药、镇静药或血管活性药联用时，可能增加毒性或改变药效。临床上常需留意总剂量和叠加效应。
9 给药与操作技术
9.1 浸润麻醉技术
浸润麻醉通常将药液分层注入目标组织周围，使局部神经末梢逐步受到阻滞。其操作相对简便，适用于浅表小范围处置。
9.2 区域阻滞技术
区域阻滞通过锁定较大的神经干或神经丛，使更广泛区域进入麻醉状态。该技术对解剖定位和操作经验要求较高。
9.3 表面麻醉技术
表面麻醉多采用喷雾、滴注或涂抹方式，适合黏膜和部分皮肤表层。其优点是无须穿刺，但麻醉深度通常有限。
9.4 脊髓与硬膜外麻醉
脊髓麻醉和硬膜外麻醉常用于下腹部、盆腔及下肢手术，也可用于分娩镇痛。两者在穿刺层次、药物扩散范围和作用特点上有所不同。
10 历史发展
10.1 早期局麻药的发现
局麻药的发展与天然生物碱和后来的合成药物密切相关。早期研究推动了从经验性镇痛向可控局部麻醉的转变。
10.2 临床应用的演进
随着注射技术、无菌操作和药物制剂的改进，局麻药逐渐从有限场景扩展到牙科、外科和区域麻醉等多个领域。
10.3 新型局麻药的研发
后续研发重点集中在延长作用时间、降低心脏和中枢毒性、改善起效速度以及提升组织耐受性等方面。
11 研究与发展
11.1 缓释制剂
缓释制剂旨在延长局部药物释放时间，减少反复给药需求，并改善术后镇痛持续性。
11.2 联合用药策略
局麻药常与血管收缩剂、镇痛辅助药或其他麻醉措施联合使用，以优化麻醉效果并减少总剂量。
11.3 新型递送系统
脂质体、微球和凝胶等递送系统被用于提高局麻药的局部停留时间，并改善作用平稳性。
11.4 安全性优化研究
当前研究持续关注误入血管识别、剂量上限、神经毒性降低和特殊人群适配等问题，以提高临床使用安全。
12 相关概念
12.1 麻醉学
麻醉学是研究麻醉、镇痛、复苏和围手术期管理的医学学科，局麻药是其中的重要内容。
12.2 镇痛药
镇痛药主要用于缓解疼痛，作用机制多样，与局麻药在作用部位和适用场景上有所区别。
12.3 局部用药制剂
局部用药制剂指直接作用于局部组织的药物剂型，包括乳膏、喷雾、凝胶和贴剂等，局麻药常以此类形式应用。